High‐Throughput Interrogation of Ligand Binding Mode Using a Fluorescence‐Based Assay
P. Sledz, Steffen Lang, Christopher J. Stubbs, Chris Abell · Angewandte Chemie · 2012
Tascheninspektion: Ein fluoreszenzbasierter Hochdurchsatz-Assay (FTS-Assay), der auf der temperaturabhängigen Entfaltung von verschiedenen Formen eines Proteins (in Grau) beruht, wurde für die Bestimmung von Bindungsmodi eines Liganden entwickelt. Dieser Assay wurde durch die rasche Beurteilung von bindungsmodusabhängigen Struktur-Aktivitäts-Beziehungen der Polobox-Domäne von Plk1, einem wichtigen Ziel in der Krebstherapie, validiert.