Anticancer effect of artemisinin and its derivatives: Research progress, mechanism of action and future perspectives
Xiaoguang Li, Qian Ba, JingQuan LI, Hui Wang · Chinese Science Bulletin (Chinese Version) · 2017
摘要 青蒿素是中医药学的一枚瑰宝, 其抗疟活性已得到世界公认, 拯救了上百万人的生命.不断深入的科学 研究揭示青蒿素及其衍生物还具有抗肿瘤作用, 如抑制细胞生长、促进细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、阻断肿瘤 细胞的侵袭转移过程.目前科学家对其抗肿瘤的认识已经取得了长足进步. 本文从青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机 制、联合用药方案、临床研究及未来发展方向进行综述.关键词 青蒿素, 青蒿素衍生物, 抗疟活性, 抗癌活性, 分子机制, 发展方向 青蒿素(artemisinin), 是我国科学家20世纪70年 代从植物黄花蒿(Artemisia annua L.)的叶和花蕾中提 取的一种含有过氧基团、 具有有效抗疟疾作用的倍半 萜内脂类化合物 [1,2] .中国中医药科学家屠呦呦教授 因发现青蒿素获得2015年诺贝尔生理学或医学奖. 青蒿素是继奎宁之后的抗疟疾特效药, 成功挽救了 千百万患者的生命.双氢青蒿素(dihydroartemisinin) 是青蒿素体内代谢的主要活性产物, 其抗疟活性高、 毒性小.以青蒿素为基础, 我国科学家又相继研制出 了双氢青蒿素、 蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)、 青蒿琥酯(artesunate)等具有更强活性和其他优点的 抗疟药物 [3] .当今, 以青蒿素衍生物为基础的联合疗 法成为各国应对疟疾疫情的首选药物.